Арава — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Арава — противоревматический препарат, который угнетает повышенную активность иммунных клеток и оказывает противоопухолевое действие.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Состав и форма выпуска

Препарат поступает на аптечные полки в форме круглых и треугольных таблеток, масса которых составляет 10, 20 или 100 мг. Активный компонент лекарственного средства — лефлуномид. Попадая в организм, данное вещество распадается на активный метаболит М1. После этого компонент проникает в кровоток и начинает действовать, достигая максимальной концентрации через 6–12 часов.

Фармакологические свойства

Достигая очага поражения, препарат оказывает ряд фармакологических эффектов:

  • замедляет или полностью останавливает воспалительный процесс;
  • угнетает иммунные клетки, которые воспринимают собственные ткани организма как чужеродные;
  • останавливает пролиферацию (разрастание) клеток и предотвращает развитие опухолей.

Препарат замедляет процесс поражения суставов и делает симптомы менее выраженными. Лечебный эффект становится ощутимым спустя 4 недели. По мере накапливания препарата в организме терапевтическое действие становится сильнее.

Показания к применению

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат прописывается пациентам, у которых диагностируется активная форма ревматоидного или псориатического артрита. Основная задача лекарственного средства заключается в том, чтобы замедлить и остановить формирование структурных поражений и основных симптомов (боли, тяжести и сниженной подвижности суставов).

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Способ приема

Лекарственное средство нужно принимать целиком, запивая достаточным для проглатывания количеством воды. Препарат можно принимать внутрь в любое время суток, независимо от употребления пищи.

При лечении ревматоидного артрита терапию нужно начинать с ударной дозы — по 100 мг в сутки в течение 3 дней. Для этого можно использовать специальную форму выпуска, при которой вес 1 таблетки составляет 100 мг, а в упаковке находится 3 шт.

Если у пациента есть проблемы с желудком и активностью печеночных ферментов, об этом нужно сообщить врачу и изменить дозировку.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Терапия псориатического артрита проводится по аналогичной схеме и при необходимости корректируется. Лечебный курс длится от 4 месяцев.

Препарат категорически противопоказан беременным и кормящим женщинам. Во время терапевтического курса и в течение 2 лет после прекращения приема препарата нужно использовать надежные контрацептивы.

Если женщина не может ждать столько времени или считает, что такая мера предосторожности недостаточно обоснована, ей рекомендуют пройти процедуру отмывания (промывания организма для профилактики токсичного воздействия препарата на плод).

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Противопоказания

Препарат имеет широкий ряд противопоказаний. В него входят следующие состояния и патологии:

  1. Непереносимость компонентов — гиперчувствительность к действующим или вспомогательным веществам. Повышенная чувствительность часто приводит к аллергическим реакциям, вплоть до отека Квинке или анафилактического шока. Последнее требует неотложной медицинской помощи.
  2. Тяжелые нарушения в работе печени. Сюда относятся сбои в обменных процессах, поражение алкоголем и различными лекарствами, вирусные заболевания.
  3. Возраст до 18 лет. Данные о безопасности средства для детей отсутствуют, поэтому давать таблетки ребенку или подростку не рекомендуется.
  4. Иммунодефицитные состояния — патологии, при которых защитные силы организма нарушены. Наиболее распространенный пример — СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита).
  5. Нарушения образования, созревания и развития клеток крови в костном мозге. К ним относятся такие патологии, как: анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Анемия — снижение концентрации гемоглобинов. Лейкопения — снижение количества лейкоцитов (белых кровяных клеток) в плазме крови. Тромбоцитопения — пониженная концентрация тромбоцитов. Последнее приводит к проблемам с остановкой кровотечений и повышенной кровоточивости.
  6. Беременность. Препарат негативно воздействует на эмбрион — данная теория была доказана врачами во время проведения клинических испытаний на животных.
  7. Тяжелые инфекции, приводящие к снижению иммунитета. К ним относятся частые простудные заболевания, туберкулез, ВИЧ.
  8. Тяжелая гипопротеинемия — критически низкая концентрация общего белка в плазме крови.
  9. Период лактации или отказ от надежных противозачаточных средств у женщин и мужчин, способных иметь детей. Препарат оказывает негативное влияние на сперму и эмбрион, вызывая врожденные патологии у будущего ребенка.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Если у пациента диагностируются интерстициальные заболевания легких, лейкопения, тромбоцитопения, анемия и нарушения образования крови в костном мозге в анамнезе (истории болезни), лечение Аравой назначается с осторожностью.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Пациентам, которые проходят лечение препаратами, угнетающими иммунитет и нарушающими состав крови, можно принимать средство только после предварительной консультации с врачом. В группе риска получения побочных эффектов находятся пациенты старше 60 лет, а также люди, страдающие сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Обратите внимание, что Арава — системный препарат, который проходит практически через весь организм. Действуя на очаг поражения, он может нарушать работу внутренних органов, влиять на состав крови и работу желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

В процессе лечения пациенты сталкиваются со множеством побочных действий. К ним относятся:

  1. Сбой в работе сосудов и сердца. Проявляется в виде повышенного артериального давления.
  2. Изменения в работе ЖКТ. У пациента появляются тошнота и рвота, жидкий стул, меняется или полностью отсутствует вкус еды, резко снижается масса тела и воспаляется слизистая оболочка ротовой полости. В тяжелых случаях развивается панкреатит — воспаление поджелудочной железы.
  3. Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ). Это хронические патологии, при которых нарушается структура альвеолярных стенок и других частей легких.
  4. Повышение креатинфосфокиназы. Это фермент, отвечающий за выработку энергии, которая обеспечивает мышечное сокращение.
  5. Гипокалиемия. При таком состоянии концентрация ионов калия в плазме крови резко снижена.
  6. Гиперлипидемия. В этом случае уровень жиров аномально повышен.
  7. Гипофосфатемия. При таком состоянии резко снижено количество фосфатов.
  8. Негативное влияние на нервную систему. Прием средства приводит к тому, что у пациента появляется головная боль, головокружение и беспокойство. Возможен такой побочный эффект, как ощущение покалывания и мурашек. В редких случаях у человека поражаются периферические нервы, что приводит к еще одной патологии — периферической нейропатии.
  9. Негативное влияние на костную, мышечную и соединительную ткани. Сухожилия слабеют, из-за чего становятся легко травмируемыми. Возможно развитие тендосиновита — воспаления синовиальной оболочки, окружающей сухожилие.
  10. Патологии кожи и подкожных тканей. Сюда относится быстрое выпадение волос вплоть до облысения, зуд, появление пузырьков и чешуек. У чувствительных пациентов может развиться целый ряд заболеваний: синдромы Лайелла и Стивенса–Джонсона, красная волчанка, псориаз, мультиформная эритема. В этом случае прием средства нужно моментально отменить и обратиться к врачу.
  11. Сбои в работе иммунной системы. У пациента возникают аллергические реакции, крапивница, анафилактический шок. Возможно развитие васкулита — воспаления сосудистой стенки, способного привести к ее отмиранию.
  12. Инфекции. Сюда относятся воспаление носа, легких и бронхов, поражение организма паразитами и сепсис — общее инфекционное заболевание, часто приводящее к летальному исходу.
  13. Патологии печени и желчевыводящих путей. У пациентов част повышается активность печеночных трансаминаз, развивается и гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина). В тяжелых случаях прием средства приводит к развитию гепатита, холестаза, желтухи. У отдельных пациентов развивается печеночная недостаточность и острый некроз печени.
  14. Общие расстройства. Проявляются в виде астении — человек жалуется на слабость и бессилие, теряет трудоспособность.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Применение средства может приводить к незначительному снижению числа и подвижности сперматозоидов. Также лекарство обладает канцерогенным эффектом и может привести к появлению злокачественных новообразований (раковых опухолей).

Цена

Препарат Арава — дорогостоящее лекарственное средство. Минимальная стоимость лекарства — 1770 рублей за 30 таблеток по 10 г. Такое же количество таблеток по 20 г можно приобрести за 3800 рублей, а 3 таблетки по 100 г — за 4300 рублей. Стоимость может отличаться в зависимости от города, аптеки и дополнительных затрат на доставку (при заказе средства в интернет–аптеках).

Аналоги

Лекарственное средство имеет несколько аналогов, которые оказывают схожий эффект. К синонимам препарата относятся следующие средства:

  1. Лефлуномид. Это полный аналог препарата, который имеет такое же действующее вещество, схожий список показаний, противопоказаний и побочных действий. Средство незначительно отличается от Аравы по составу и стоит дешевле — пачку, в которой находится 30 таблеток по 20 г, можно приобрести за 1825 рублей.
  2. Ралеф. В состав этого средства также входит активный компонент лефлуномид. Препарат угнетает излишнюю активность иммунных клеток, останавливает развитие опухолей и облегчает симптомы артрита. По составу препарат не отличается от Аравы, однако его стоимость меньше — 1314 рублей за упаковку, включающую 30 таблеток по 20 мг.
  3. Элафра. Этот препарат оказывает такие же эффекты, как и предыдущие. Однако стоимость Элафры выше — минимальная стоимость за упаковку из 30 шт. (по 20 мг) — 2939 рублей.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Перед приемом аналогичных препаратов рекомендуется пройти медицинское обследование, исключить непереносимость компонентов и другие противопоказания.

Отзывы о препарате

Олег, 59 лет, Смоленск.

Принимал Араву в течение 6 месяцев. Результат почувствовал далеко не сразу. Сначала лекарство дало побочный эффект на глаза: зрение немного упало, из-за чего я видел все как будто в тумане. Однако через 2 месяца препарат начал помогать. Боли в суставах уменьшились, а результаты анализов улучшились.

Алина, 34 года, Пермь.

Принимаю средство 9 месяцев. В отличие от других препаратов со схожим эффектом, Арава действует щадяще. Я практически не чувствую побочных действий: иногда бывает головная боль и тошнота, однако по сравнению с сильной болью в конечностях этот симптом менее неприятен. Недостаток средства заключается только в его стоимости — 1 упаковка, в которой 30 таблеток, стоит от 3 тыс. рублей и выше.

Марат, 61 год, Казань.

Начал лечиться Аравой 5 месяцев назад. Поначалу не чувствовал результата, проявлялись только побочные действия: тошнота, головная боль, слабость. Позже средство все-таки дало эффект: суставы перестали болеть, захотелось встать с кровати и выйти на прогулку.

Источник: https://OrtoCure.ru/preparaty/arava.html

Арава

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ревматоидный артрит – одно из самых сложных системных заболеваний. Проявляется поражением мелких суставов. Ученые продолжают спорить о причинах нарушения. Клинические исследования показали, что у пациентов повышается уровень лейкоцитов в крови. Также было выявлено изменение скорости оседания эритроцитов.

Существует гипотеза, что ревматоидный артрит возникает вследствие инфекции. Заражение болезнетворными микробами провоцирует нарушение защитной системы организма, что в свою очередь приводит к откладыванию вирусов, антител и прочих комплексов в тканях.

Отсутствие адекватного лечения может вызвать инвалидность. По статистике нарушение трудоспособности появляется у 70% пациентов с диагнозом ревматоидный артрит.

Для лечения заболевания часто назначают антибиотики, но, как показывает практика, даже самые сильные противомикробные препараты не останавливают развитие почечной недостаточности и прочих инфекционных осложнений.

Читайте также:  Перелом ключицы - симптомы, лечение и период восстановления

Указанные патологические состояния могут привести к смерти пациента.

Современная терапия ревматического процесса также предполагает использование других групп медикаментов – узконаправленного противоревматического действия, цитостатических средств, угнетающих иммунные процессы, глюкокортикостероидов.

Арава – один из самых эффективных препаратов с широким спектром действия. Обладает иммуномодулирующим свойством, подавляет воспаление.

Дополнительно влияет на избыточную пролиферацию различных клеток организма и останавливает активность иммунной системы, которая вызывает нежелательные реакции.

В состав базисного противоревматического препарата входит активный метаболит. Лефлуномид проявляет сдерживающее действие по отношению к ферментам из класса оксидоредуктаз. Прием Аравы блокирует рост клеток и сокращает репликацию Т-лимфоцитарной макромолекулы. Деление форменных элементов крови тормозится на первой фазе клеточного цикла.

Лефлуномид замедляет течение заболевания, и блокирует поражение синовиальной оболочки. Терапевтический эффект лечения наступает в среднем через 30 дней. Курс лечения для достижения ощутимого результата должен составлять около 6 месяцев.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Метаболит активного действующего вещества первостепенно обнаруживается в печени и стенках кишечника. Также выявлены следы лефлуномида в моче, крови и кале в неизмененном виде. Результаты исследований показали, что при пероральном приеме всасываемость Аравы составила около 90%.

Прием пищи не влияет на усваиваемость препарата. Потеря фармакологического действия метаболита и активного вещества составляет около 14 дней. Для достижения сбалансированной концентрации терифлуномида необходимо установить большую нагрузку в первые дни лечения. В противном случае для достижения оптимального содержания Аравы в крови понадобится минимум два месяца непрерывной терапии.

Тесты показали, что терифлуномид выводится медленно из организма. Коэффициент очищения составляет около 31 мл/час. Действующее вещество покидает организм с мочой и фекалиями. Распределение вещества у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не отличается от аналогичного показателя у испытуемых с естественным выведением шлаков и токсинов.

У пациентов с искусственной очисткой крови действующий компонент покидает организм быстрее. Исследования использования препарата пациентами с печеночной недостаточностью не проводились. Также не известно действие лефлуномида на организм детей.

Не потребуется коррекция дозировки для больных преклонного возраста. Фармакокинетические данные такой группы пациентов не отличаются от результатов представителей средней возрастной категории.

Арава производят в форме таблеток. В комплект входит инструкция по применению и картонная упаковка. Есть несколько дозировок лефлуномида:

  • Этот вид отличается круглой формой и белым оттенком. На поверхность нанесена гравировка ZBN. В состав входит десять миллиграммов активного действующего вещества, а также несколько вспомогательных компонентов (пищевая добавка, природный сахар, полисорб, повидон). Оболочка содержит Е171, полиэтиленгликоль, связующее вещество (гипромеллоза) и тальк.
  • Треугольные таблетки желтого или коричневого окраса с двадцатью миллиграммами действующего вещества дополнительно содержат моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, кросповидон, стеарат магния. В состав оболочки, кроме перечисленных выше компонентов, также входит желтый оксид железа. Есть надпись с одной стороны — ZBO.
  • В составе ─ сто миллиграмм активного компонента. Круглая таблетка белого оттенка также содержит повидон, кукурузный крахмал, тальк, стеарат магния, дезинтегрант (кросповидон). При производстве оболочки производитель использует макрогол, гипромеллозу, минерал тальк и пищевая добавка. Отличается специальной гравировкой ZBP.

Иммунодепрессивное средство назначают для лечения системного заболевания соединительной ткани (ревматоидный артрит). Арава помогает устранить основные признаки заболевания, а также предотвратить дальнейшее разрушение подвижных соединений костей.

Может использоваться в терапии активной формы кожного заболевания с прогрессирующим поражением периферических суставов (псориатический артрит). Применение лекарства возможно только под строгим контролем врача с опытом лечения перечисленных форм артрита.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на лечение иммуномодулятором повышением артериального давления, воспалением стенок кровеносных сосудов. Связь васкулита с приемом препарата точно не установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возникают симптомы в виде тошноты, диареи, боли в области живота. Известны также редкие случаи появления желтухи, печеночной недостаточности, панкреатита.
Нарушения дыхательной системы проявляются интерстициальной пневмонией. В таком случае есть вероятность смертельного исхода.

Головокружение, беспокойство, невропатия периферического типа – вот неполный перечень отрицательной реакции центральной нервной системы на прием медикамента. Возможны также аллергические реакции в форме крапивницы, зуда. Кожные покровы реагируют повышенной сухостью, эритемой, экземой. Может усилиться выпадение волос.

Зафиксированы случаи возникновения инфекций – бронхита, ринита, пневмонии. Не исключается вероятность снижения концентрации спермы. Этот процесс обратимый. После отмены препарата количество сперматозоидов, а также их подвижность возвращается в норму.

Арава запрещено принимать пациентам с функциональными нарушениями печени и иммунодефицитными состояниями. Навредит действующее вещество при лейкопении, анемии, острой форме инфекции. Также не назначают медикамент при гиперчувствительности к одному из компонентов.

Арава, как указано в инструкции по применению, нужно хранить в помещении с температурой воздуха, не превышающей +25 градусов. Важно ограничить доступ детей к препарату. Таблетки можно принимать в течение трех лет с момента выпуска при соблюдении прочих условий.

Клинические испытания с участием людей не проводились. Есть результаты влияния действующего компонента на животных. Тесты показали, что препарат вызывает нарушение эмбрионального развития. Поэтому использовать его во время вынашивания ребенка запрещено.

Арава не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые отказываются от использования контрацептивов. Если анализ на уровень ХГЧ или тест подтвердит беременность, можно провести специальную процедуру резкого выведения препарата из организма. Для этого после прекращения лечения назначают активированный уголь, а также сополимеры стирола и дивинилбензола.

Для предотвращения возможных последствий специалисты советуют воздержаться от зачатия ребенка как минимум два года с момента завершения приема препарата.

В молоке животных выявлены остатки действующего вещества с метаболитами. Поэтому во время лечения матери естественное вскармливание представляет большую опасность для ребенка.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Стандартно лечение препаратом назначают с большой дозы. Первые 72 часа дозировка должна составить по 100 мг действующего вещества ежедневно.

Удерживающая терапия подразумевает применение медикамента в дозировке от десяти до двадцати миллиграмм в день.

Приведенная концентрация лефлуномида может использоваться при лечении системного заболевания соединительной ткани. Для терапии псориатического артрита понадобится дозировка — 20 мг.

Таблетки, согласно инструкции, нельзя разжевывать. Для быстрого и лучшего усвоения Арава нужно запить достаточным количеством чистой воды без газа.

Одновременный прием медикамента с алкоголем может усугубить нежелательные реакции организма.

Во время терапии не рекомендуется принимать сорбенты, а также Варфарин, Фенитоин и Толбутамид. Допускается лечение в комплексе с кортикостероидами. Производитель советует повременить с использованием живых вакцин в период полувыведения действующего вещества.

Известны случаи чрезмерного употребления препарата детьми и взрослыми пациентами. Передозировка сопровождалась лейкопенией, болью в пупочной зоне, нарушением работы пищеварительного тракта. Также выявлены изменения функциональных показателей работы печени. Для устранения опасных последствий назначают сорбенты.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Существует несколько фармацевтических эквивалентов препарата. Специалист может заменить Арава следующими средствами – Лефомид, Элафра, Арресто, Лефлайд.

Препарат можно приобрести только по рецепту врача.

Источник: https://wer.ru/opisanie/arava/

Противовоспалительное средство Sanofi aventis Арава — отзыв

Поделюсь с вами своей историей.Первые признаки ревматоидного полиартрита у меня появились в 2013 году. Вначале сильно мучили боли, сейчас меньше, а может привык. Врач прописал базисный препарат «МЕТОТРЕКСАТ». Но спустя время понял (и по анализам крови) было видно, что он не помогает.

На консультации один доцент медицинских наук мне сказал, что «МЕТОТРЕКСАТом» российского производства я только себя отравляю. В результате пришлось перестать принимать недействующий препарат. По прошествию некоторого времени почувствовал, что суставы без лечения препаратами становятся всё менее подвижными.

Поэтому стал искать другие препараты.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

На консультации

Мне посоветовали попробовать импортный препарат «Арава». Сначала изучил как его принимать,узнал возможные побочные проявления данного лекарственного средства, но несмотря ни на что, решил всё же купить его. Взял в дозировке 20 мг. в упаковке 30 шт.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Мне посоветовали

После приема первой дозы препарата в количестве 100 мг уже на следующий день я заметил уменьшение припухлости суставов — в данном случае пальцев рук).

Прочитал, что эффект появляется после 4 недель применения и нарастает в течение полугода.Прошло 2 недели и я уже чувствую облегчение. Сейчас принимаю по одной таблетке в день( по 20 мг).

В будущем планирую снизить дозу до 10 мг. Коробка, кстати, защищена от вскрытия специальными наклейками.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

После приема первой

Да, препарат дорогой. Я купил его за 3 600 руб. за упаковку (30 табл). Но, наверно его дороговизна обусловлена хотя бы тем, что он помогает людям хоть как то бороться с проявлениями данной болезни.

Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Да, препарат дорогой.

Продолжение (обновил отзыв)….

  • Вот прошло уже около года (с весны 2017г) как я принимаю данный препарат.
  • Результаты очень хорошие:
  • СОИ уменьшилось до 20; Ревматоидный фактор около 40 ; С-реактивный белок — 39.

Чувствую себя очень хорошо, болей нет. Если и появляются то совсем ненадолго. Опухли не беспокоят. Скованности не чувствую.

Источник: https://irecommend.ru/content/arava-bazisnyi-protivorevmaticheskii-preparat-pri-poliartrite

Арава (Лефлуномид)

  • Содержание страницы:
  • Таблица аналогов и цен
  • Арава (оригинальный Лефлуномид) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

  1. Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Afiancen, Arabloc, Artrilab, Cleft, Filartros, Inmunoartro, Lara, Lefluar, Lefno, Lefra, Lisifen, Lunava, Repso, Rumalef.
  2. Все иммуносупрессоры и базисные противоревматические препараты здесь .
  3. Все препараты, применяемые в ревматологии, здесь .
  4. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
  5. Арава - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
  6. Препараты, содержащие Лефлуномид (Leflunomide, код АТХ (ATC) L04AA13):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Арава (Arava) таблетки 10мг 30 Франция, Авентис 2000- (средняя 3185↗) -3719 234↘
Арава (Arava) таблетки 20мг 30 Франция, Авентис 3300- (средняя 4235↗) -5240 316↗
Элафра (Ehlafra) таблетки 20мг 30 Германия, Хаупт 2990- (средняя 3554↗) -4027 106↗
Элафра (Ehlafra) таблетки 10мг 30 Германия, Хаупт 2300- (средняя 2817↗) -3339 84↗
Лефлайд (Leflaid) таблетки 10мг 30 Россия, Технология лекарств 773- (средняя 846↗) -1110 51↗
Лефлайд (Leflaid) таблетки 20мг 30 Россия, Технология лекарств 1675- (средняя 1725↗) -2625 55↗
Лефлуномид Канон таблетки 10мг 30 Россия, Канонфарма 1888- (средняя 2170↗) -2438 44↗
Лефлуномид Канон таблетки 20мг 30 Россия, Канонфарма 2439-2500 2↘
Читайте также:  Корешковый синдром - что это такое, симптомы и лечение

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Арава (оригинальный Лефлуномид) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Базисный противоревматический препарат.

Фармакологическое действие

Базисный противоревматический препарат. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие.

А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726.

С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство ингибировать этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1.

Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.

  • Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CB-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
  • Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
  • Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.
  • Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбируется от 82% до 95% препарата. Лефлуномид можно принимать вместе с пищей.

Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и метаболизм при «первом прохождении» через печень).

В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo.

После однократно принятой дозы Cmax А771726 определяется через 1-24 ч. Из-за очень длительного T1/2 А771726 (около 2 недель) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3-х дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Без нагрузочной дозы для достижения Css потребовался бы 2-месячный прием препарата.

В исследованиях с многократным назначением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида.

При суточной дозе 20 мг средние плазменные концентрации A771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл.

В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0.62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.

Метаболизм

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4- трифлуорометилаланин.

Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных, фракциях.

Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo CYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени.

Выведение

Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Лефлуномид выводится с калом (вероятно за счет билиарной экскреции) и с мочой. T1/2 составляет около 2 недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, подобна таковой у здоровых добровольцев.

Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный T1/2 является подобным таковому у здоровых лиц, т.к. одновременно увеличивается Vd.

  1. Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.
  2. Фармакокинетика у лиц младше 18 лет не изучалась.
  3. У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

Показания к применению препарата АРАВА®

  • в качестве базисного препарата для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;
  • активная форма псориатического артрита.

Режим дозирования

Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

При ревматоидном артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг (в форме таблеток 100 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ и влияние на активность печеночных ферментов в крови).

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась.

В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз в сутки (в форме таблеток 10 мг или 20 мг).

При псориатическом артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4 — 6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.

Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.

Имеющегося в настоящее время опыта недостаточно, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида A771726 имеет высокое сродство к белкам.

Пациенты с нарушениями функции печени: рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости повышения активности АЛТ на фоне приема препарата приведены в разделе «Особые указания».

Побочное действие

  • Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но < 1/10), нечасто (>1/1000, но 1/10 000, но

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/arava

Арава аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаАрава

Фармакологическое действиеБазисный препарат с противоревматическим эффектом. Действие оказывается активным метаболитом лефлуномида. Он имеет ингибирующее действие на дегидрооротат-дегидрогеназу. За счет этого реализуется антипролиферативный эффект, снижается синтез Т-лимфоцитарной ДНК. Пролиферация лимфоцитов тормозится на стадии G1. При применении препарата замедляется прогрессия ревматоидного артрита, останавливается поражение суставных оболочек.Развитие терапевтического эффекта наблюдается через месяц. Нарастание эффекта отмечается в течение полугода.

Показания к применениюПрепарат Арава назначают при:

— ревматоидном артрите в активной форме (как базисный препарат);- псориатическом артрите в активной форме.

Способ примененияТерапия может проводиться с нагрузочной дозой или без нее. При первом варианте обычно увеличивается риск побочных эффектов. Нагрузочное дозирование применяют в первые трое суток. Доза – 100 мг/сутки. Далее лечение продолжается дозой в количестве 20 мг/сутки. Плохая переносимость – показание для понижения доз до 10 мг/сутки. Курс длительный.

Терапия псориатического артрита проводится с нагрузочными дозировками: 3 дня по 100 мг/сутки, далее – по 20 мг/сутки. Курс длительный. Первые терапевтические эффекты проявляются через месяц применения.

  • Побочные действияПрием препарата Арава может сопровождаться:
  • ПротивопоказанияПрепарат Арава не назначают при:
  • С осторожность препарат Арава назначают при:- интерстициальных патологиях легких;

— повышением АД;- эозинофилией;- анафилаксией;- гепатитом;- тошнотой;- повышением активности щелочной фосфатазы;- рвотой;- васкулитом;- снижением массы тела;- гипофосфатемией;- беспокойством;- сепсисом;- зудом;- пневмонией;- гипербилирубинемией;- кожной красной волчанкой;- анорексией;- печеночной недостаточностью;- холестазом;- экземой;- угнетением подвижности сперматозоидов;- гипокалиемией;- макуло-папулезной сыпью;- тендосиновитом;- афтозным стоматитом;- нарушениями вкусового восприятия;- токсическим эпидермальным некролизом;- изъязвлениями слизистой рта;- сухостью кожных покровов;- головной болью;- бронхитом;- тромбоцитопенией;- пустулезным псориазом;- снижением количества сперматозоидов;- усилением выпадения волос;- эпигастральными болями;- повышением активности АЛТ;- головокружением;- крапивницей;- повышением уровня ЛДГ;- панкреатитом;- интерстициальным пневмонитом;- повышением активности ГГТ;- острым некрозом печени;- лейкопенией;- повышением КФК;- гиперлипидемией;- парестезиями;- разрывом сухожилий;- многоформной эритемой;- анемией;- ринитом;- гипоурикемией;- обострением псориаза;- панцитопенией;- лимфопролиферативными заболеваниями;- периферической невропатией;- синдромом Стивенса-Джонсона;- агранулоцитозом;- малигнизацией;- снижением концентрации спермы;- тяжелыми инфекциями;- астенией.- патологиях печени;- иммунодефицитных состояниях тяжелого характера;- нарушениях костномозгового кроветворения;- анемии;- почечной недостаточности (кроме легкой степени);- лактации;- тяжелых инфекциях;- беременности;- гиперчувствительности к лефлуномиду, вспомогательным компонентам;- лейкопении;- неконтролируемых инфекционных процессах;- тромбоцитопении;- риске беременности;- выраженной гипопротеинемии;- желании зачать ребенка (мужчинам);- показаниях у детей, подростков.- анемии в анамнезе;- тромбоцитопении в анамнезе;- лейкопении в анамнезе;- показаниях у пациентов старше 60 лет;- терапии нейротоксическими препаратами;- сахарном диабете;- почечной недостаточности с КК = 50-80 мл/мин.

БеременностьУ активного метаболита лефлуномида обнаружено тератогенное действие. До начала терапии препаратом Арава необходимо исключить возможность беременности. При задержке менструации следует незамедлительно обратиться к врачу. При желании сохранить беременность он может посоветовать методы терапевтического снижения плазменных концентраций активного метаболита.

Несколько повышен риск развития пороков развития, если принимать препарат в первом триместре (на 1,2%). В случае выбора методики ожидания следует сдать анализы для определения концентраций активного компонента. Когда она станет ниже 0,02 мг/л, можно начинать планировать беременность.

Обычно этот период занимает два года.Суть процедуры «отмывания» – назначить колестирамин после окончания курса препарата Арава. Дозировка колестирамина – 8 г×3 раза/сутки. Курс колестирамина – 11 дней. Вместо колестирамина может использоваться активированный уголь. Дозировка следующая: 50 г×4 раза/сутки.

Уголь принимают в форме порошка, размешанного с водой до состояния суспензии. Курс – 11 дней. Через полтора месяца после такого одиннадцатидневного курса можно проводить анализы на содержание активного метаболита.

Лекарственное взаимодействиеПрепараты, группа препаратов Результат взаимодействия с препаратом Арава

Алкоголь Усиление побочных эффектовИммуносупрессоры Повышение риска развития нежелательных эффектовМетотрексат Повышение активности печеночн. ферментовКолестирамин Антагонизм.

Снижение эффектов обоих препаратовАктивированный уголь Ослабление эффектов препарата Арава за счет снижения его концентрацииВарфарин Увеличение протромбинового времениХлорохин Возможно усиление токсичностиЖивые вакцины Риск инфицирования из-за снижения иммунитета на фоне терапии препаратом Арава, снижение эффективности вакцинации

Читайте также:  Острый хондроз - причины приступа, симптомы и методы лечения

ПередозировкаПри превышении доз развиваются диарея, эпигастральная боль, анемия, лейкопения, усиливается гепатотоксичность. При передозировке проводят терапию колестирамином, углем активированным. Иногда проводят процедуру «отмывания». Диализ неэффективен.

Форма выпускаПрепарат Арава выпускается в таблетках. Фасовки препарата следующие:

— 3 табл. Арава 100/упаковка;- 30 табл. Арава 10/упаковка;- 30 табл. Арава 20/упаковка.

Условия храненияТемпература хранения таблеток Арава – до 25 градусов Цельсия. Годность таблеток к применению – 3 года. Держать лекарственное средство необходимо вдали от доступа детей, слабовидящих, психически больных членов семьи.

Состав1 таблетка Арава 10 содержит лефлуномида 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид.

1 таблетка Арава 20 содержит лефлуномида 0,02 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, железа оксид желтый, титана диоксид.1 таблетка Арава 100 содержит лефлуномида 0,1 г. Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, поливидон К25, аэросил, магния стеарат, тальк, макрогол 8000, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид.

  1. Фармакологическая группаОбезболивающие и противовоспалительные средства
  2. Действующее вещество: Лефлуномид
  3. ДополнительноПрепарат Арава назначается только после уточнения диагноза и полного обследования.
  4. Назначать и наблюдать за ходом терапии должен высококвалифицированный врач с опытом лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита.

Ненаркотические анальгезирующие, жаропонижающие, нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Анальгетики-антипиретики.Риск побочных эффектов возрастает при получении ранее пациентами базисной терапии ревматоидного артрита.Гепатотоксические и гематотоксические эффекты препарата могут сохраняться еще месяц после прекращения терапии. Это связано с замедленным выведением из организма метаболита действующего вещества. Для ускорения его выведения прием колестирамина, активированного угля. При появлении синдрома Лайела, синдрома Стивенса-Джонсона проводят длительную терапию колестирамином, углем активированным. При развитии таких эффектов недопустимо повторное применение препарата Арава.Процедура «отмывания» должна обязательно проводиться при необходимости перехода на другой базисный препарат.Существуют данные о летальных исходах на фоне гепатотоксических эффектов препарата.Определение активности АЛТ должно проводиться до начала терапии и каждый месяц в течение первого полугода терапии. При значительном повышении активности АЛТ (в два раза) возможно снижение дозировок и продолжение терапии пониженными дозами.Алкоголь усиливает гепатотоксичность препарата. Алкоголь должен быть полностью исключен.Риск развития гемолитических нарушений увеличен у пациентов с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией, патологиями костного мозга.Язвенный стоматит, тяжелые инфекционные процессы – показания для отмены препарата Арава и проведения «отмывания».Особый контроль необходим за пациентами с наличием туберкулиновой реактивности.При развитии диспноэ необходимо исключить развитие интерстициального легочного процесса.При появлении нежелательных эффектов со стороны нервной системы необходимо прекратить управление транспортным средством и не возобновлять до окончания терапии. Людям, чья деятельность связана с опасностью, и которая требует повышенного внимания, необходимо перестать работать до окончания курса.

Источник: https://analogi.info/arava

Арава

  • Арава® может назначаться пациентам только после тщательного медицинского обследования.
  • Перед началом лечения препаратом Арава® необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, ранее получавших другие базисные средства для лечения РА, которые обладают гепато- и гематотоксическими действиями.
  • Общие предостережения

Вследствие длительного периода полувыведения активного метаболита лефлуномида, А771726, даже при прекращении лечения лефлуномидом могут возникнуть или сохраняться серьезные нежелательные эффекты (например гепатотоксичность, гематоксичность или тяжелые иммунологические/аллергические реакции).

Если развивается серьезное нежелательное явление, или требуется быстрое выведение из организма А771726 по какой-либо другой причине, следует назначить колестирамин или активированный уголь, как описано в разделе «Применение при беременности и кормлении грудью», и при клинической необходимости продолжить или повторить прием одного из них.

При подозрении на тяжелые иммунологические/аллергические реакции типа синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла для достижения быстрого и эффективного очищения организма от этого метаболита может потребоваться более длительное назначение колестирамина или активированного угля.

Вследствие длительного периода полувыведения активного метаболита лефлуномида, А771726 при переходе к приему другого базисного препарата (например метотрексат) после лечения лефлуномидом необходимо проводить процедуру «отмывания».

Реакции печени. Поскольку активный метаболит лефлуномида А771726 имеет высокое сродство к белкам и выводится путем метаболизма в печени и секреции с желчью, а также может оказывать гепатотоксическое действие применение лефлуномида у пациентов с нарушением функции печени противопоказано. У пациентов, имеющих заболевания печени применение лефлуномида не рекомендуется.

Сообщалось о редких случаях развития тяжелого поражения печени, в отдельных случаях со смертельным исходом, при лечении лефлуномидом. Большинство этих случаев наблюдалось в течение первых 6 мес лечения.

Хотя не установлена причинная взаимосвязь этих нежелательных явлений с лефлуномидом, и в большинстве случаев имелось несколько дополнительных подозрительных факторов, точное выполнение рекомендаций по контролю за лечением считается обязательным.

До начала лечения, а также, по крайней мере, 1–2 раза в месяц в первые 6 мес лечения и впоследствии через каждые 6–8 нед, следует проверять активность АЛТ в крови.

Рекомендации по коррекции режима дозирования или прекращению приема препарата в зависимости от выраженности и стойкости повышения уровня АЛТ. При подтвержденном 2–3-кратном превышении ВГН АЛТ снижение дозы с 20 до 10 мг/сут может позволить продолжить прием лефлуномида при условии тщательного контроля этого показателя.

Если 2–3-кратное превышение ВГН АЛТ сохраняется, или имеется неподтвержденный подъем уровня АЛТ, превышающий ВГН более чем в 3 раза, прием лефлуномида должен быть прекращен.

Для более быстрого снижения уровня А771726 следует начать прием колестирамина или активированного угля по схеме «отмывания».

Из-за возможных дополнительных гепатотоксических эффектов рекомендуется воздержаться от приема алкоголя при лечении лефлуномидом.

Гематологические и иммунные реакции. У больных с ранее имевшей место анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией, а также у больных с нарушениями функции костного мозга или риском подавления функции костного мозга возрастает риск возникновения гематологических нарушений.

Полный клинический анализ крови, включая определение лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, должен проводиться до начала лечения лефлуномидом, а также 1–2 раза в месяц в течение первых 6 мес лечения и затем — каждые 6–8 нед.

Частый контроль гематологических показателей (общий анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и количество тромбоцитов) должен проводиться в следующих случаях:

  • у пациентов с недавно или одновременно принимающих иммуносупрессивные или гематотоксичные препараты, а также при приеме этих препаратов после окончания лечения лефлуномидом без периода «отмывания»;
  • у пациентов с наличием в анамнезе соответствующих отклонений со стороны крови;
  • у пациентов с соответствующими изменениями в анализах крови до начала лечения, не связанными с воспалительными заболеваниями суставов.

В случае развития серьезных гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата Арава® и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костномозговое кроветворение, и начать процедуру «отмывания».

Несмотря на отсутствие клинических данных, из-за потенциальной возможности иммуносупрессии, прием лефлуномида не рекомендован пациентам, имеющим следующие заболевания:

  • тяжелый иммунодефицит (например СПИД);
  • выраженное нарушение функции костного мозга;
  • тяжелые инфекции.

Совместное применение с другими видами лечения

В настоящее время еще нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например хлорохин и гидроксихлорохин), вводимыми в/м или перорально препаратами золота, D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата).

Не известен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например гепато- или гематотоксичность), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например метотрексат) не желательны.

  1. Переход на другие виды лечения
  2. Поскольку лефлуномид долго сохраняется в организме, переход на прием другого базисного препарата (например метотрексат) без соответствующего проведения процедуры «отмывания» может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода (например кинетическое взаимодействие, органотоксичность).
  3. Аналогичным образом недавнее лечение гепатотоксичными или гематоксичными препаратами (например метотрексат) может привести к увеличению числа побочных явлений, поэтому начиная лечение лефлуномидом, необходимо тщательно рассмотреть все положительные и отрицательные аспекты, связанные с приемом данного препарата.
  4. Кожные реакции

В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида. Сообщалось об очень редких случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза у пациентов, получавших лефлуномид.

В случае возникновения кожных реакций и/или реакций со стороны слизистых оболочек необходимо отменить прием препарата Арава® и немедленно начать процедуру «отмывания». Необходимо достигнуть полного выведения препарата из организма.

В подобных случаях повторное назначение препарата противопоказано.

Инфекции

Известно, что препараты, подобные лефлуномиду и обладающие иммуносупрессивными свойствами, делают больных более восприимчивыми к различного рода инфекциям, включая оппортунистические (инфекции, вызываемые грибками и микроорганизмами, способными вызывать их только в условиях снижения иммунитета). Возникшие инфекционные заболевания протекают, как правило, тяжело и требуют раннего и интенсивного лечения. При возникновении тяжелого инфекционного заболевания может понадобиться прервать лечение лефлуномидом и начать процедуру «отмывания».

Необходимо тщательно следить за больными с положительной реакцией на туберкулин из-за риска реактивации туберкулеза.

Реакции дыхательных путей

При терапии лефлуномидом были отмечены редкие случаи интерстициального легочного процесса. Риск возникновения возрастает у пациентов с наличием в анамнезе интерстициальных заболеваний легких.

Интерстициальные заболевания легких являются заболеваниями с потенциальным летальным исходом, который может случиться остро у получающих лечение больных.

Такие симптомы, как кашель и одышка могут служить причиной для прекращения терапии лефлуномидом и дальнейшего обследования при необходимости.

Периферическая нейропатия

Были сообщения о случаях периферической нейропатии у пациентов, получавших лечение препаратом Арава®, которая у большинства пациентов после прекращения приема препарата разрешалась, но у некоторых пациентов симптоматика сохранялась.

Возраст старше 60 лет, сопутствующий прием нейротоксичных препаратов и диабет могут повысить риск периферической нейропатии.

При развитии периферической нейропатии у пациента, принимающего препарат Арава®, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения этим препаратом и проведении процедуры выведения препарата, описанной в разделе «Применение при беременности и кормлении грудью».

АД

Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала следует контролировать уровень АД, т.к.

Источник: https://www.asna.ru/product/arava/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector